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近日,辉瑞获批中国国家药监局药品审评中心(CDE)网站公示,制剂中国(PFE.US)1类新药PF-06821497片已在中国获得临床试验默示许可,临床拟开发用于治疗晚期恶性肿瘤,辉瑞获批包括小细胞肺癌、制剂中国去势抵抗性前列腺癌、临床滤泡性淋巴瘤。辉瑞获批据公开资料,制剂中国PF-06821497是临床一款在研的EZH2抑制剂,尚未在全球任何国家和地区获批上市。辉瑞获批
EZH2是制剂中国一种组蛋白甲基转移酶,它通过催化组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的临床甲基化以控制各种基因表达,从而调节细胞的辉瑞获批正常生理功能。EZH2的制剂中国异常表达与多种癌症的进展和不良预后有关,包括前列腺癌、临床乳腺癌、肺癌和血液恶性肿瘤等等。目前,EZH2已成为癌症治疗的潜在治疗靶点。PF-06821497正是辉瑞开发的一款靶向EZH2的抑制剂。EZH2抑制剂是一类旨在靶向并抑制EZH2蛋白活性的药物。通过抑制 EZH2,这类药物可以阻断癌细胞中由EZH2过表达驱动的异常基因表达,进而导致癌细胞增殖减少、细胞死亡的诱导,以及抑制癌细胞迁移和侵袭,最终达到治疗癌症的目的。
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